Лоразепам аналоги и синонимы

Название Форма выпуска Владелец рег. уд.

Алзолам

Таб. 250 мкг: 50 или 100 шт.

рег. №: П N012954/01
от 13.08.08

Дата перерегистрации: 09.10.14

---

Таб. 500 мкг: 50 или 100 шт.

рег. №: П N012954/01
от 13.08.08

Дата перерегистрации: 09.10.14

Алпразолам

Таб. 1 мг: 50 шт.

рег. №: ЛС-002581
от 29.07.11

Алпразолам

Таб. 250 мкг: 50 шт.

рег. №: ЛС-002581
от 29.07.11

Грандаксин^®

Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-(000172)-(РГ-RU )
от 24.03.21

Предыдущий рег. №: П N013243/01

Грандапам^®

Таб. 50 мг: 20, 40 или 60 шт.

рег. №: ЛП-007493
от 13.10.21

Диамидазепам^®

Таб. 20 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-001585
от 15.03.12

Дата перерегистрации: 11.12.17

---

Таб. 50 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-001585
от 15.03.12

Дата перерегистрации: 11.12.17

Золомакс

Таб. 1 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-001893/10
от 12.03.10

Золомакс

Таб. 250 мкг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-001893/10
от 12.03.10

Клобазам

Таб. 10 мг

рег. №: ЛП-(001352)-(РГ-RU )
от 27.10.22

Мезапам

Таб. 10 мг: 50 шт.

рег. №: ЛС-002377
от 25.07.11

Нозепам

Таб. 10 мг: 50 шт.

рег. №: Р N000658/01
от 18.03.08

Релиум

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20 шт.

рег. №: П N015047/02
от 14.08.08

Дата перерегистрации: 25.10.17

Сибазон

Таб. 5 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛС-001270
от 30.08.11

Дата перерегистрации: 30.12.19

Сибазон

Таб. 5 мг: 20 шт.

рег. №: ЛС-000931
от 28.05.10

Дата перерегистрации: 15.11.19

Тазепам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт.

рег. №: П N013643/01
от 10.09.08

Дата перерегистрации: 21.05.15

Тофизопам

Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-(000821)-(РГ-RU )
от 24.05.22

Предыдущий рег. №: ЛП-006234

Тофизопам

Таб. 50 мг: 20, 60 или 120 шт.

рег. №: ЛП-007352
от 01.09.21

Тофизопам Канон

Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-006107
от 20.02.20

Фризиум

Таб. 10 мг: 100 шт.

рег. №: ЛП-006422
от 24.08.20

Дата перерегистрации: 10.11.21

Элениум

Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.

рег. №: П N015067/01-2003
от 23.06.03

Название Форма выпуска Владелец рег. уд.

Атаракс^®

Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 25 шт.

рег. №: П N011405/01
от 07.12.11

Афобазол^®

Таб. 5 мг: 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 или 120 шт.

рег. №: ЛС-000861
от 23.07.10

Дата перерегистрации: 28.06.16

---

Таб. 10 мг: 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 или 120 шт.

рег. №: ЛС-000861
от 23.07.10

Дата перерегистрации: 28.06.16

Афобазол^® Ретард

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-006555
от 09.11.20

Бензозепам^®

Таб. 0.5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006276
от 19.06.20

Дата перерегистрации: 06.04.21

---

Таб. 1 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006276
от 19.06.20

Дата перерегистрации: 06.04.21

---

Таб. 2.5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006276
от 19.06.20

Дата перерегистрации: 06.04.21

Гидроксизин

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-005924
от 20.11.19

Гидроксизин

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30, 40, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-007507
от 19.10.21

Гидроксизин Канон

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-002566
от 06.08.14

Гидроксизин-Вертекс

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006067
от 27.01.20

Реланиум

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10 или 50 шт.

рег. №: П N015758/01
от 29.05.09

Дата перерегистрации: 21.08.20

Релиум

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10 или 50 шт.

рег. №: П N015047/01
от 13.08.08

Дата перерегистрации: 21.02.17

Селанк^®

Капли назальные 0.15%: фл. 3 мл

рег. №: ЛСР-003338/09
от 30.04.09

Дата перерегистрации: 16.07.18

Сибазон

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-006703
от 18.01.21

Сибазон

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: Р N003867/01
от 16.10.09

Дата перерегистрации: 03.03.21

Сибазон

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл): амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: Р N002572/01
от 09.06.08

Дата перерегистрации: 11.12.19

Спитомин^®

Таб. 10 мг: 60 шт.

рег. №: П N013159/01
от 27.12.07

Дата перерегистрации: 17.09.14

Спитомин^®

Таб. 5 мг: 60 шт.

рег. №: П N013159/01
от 27.12.07

Дата перерегистрации: 17.09.14

Стрезам^®

Капс. 50 мг: 24 или 60 шт.

рег. №: ЛСР-005103/08
от 01.07.08

Тенотен^®

Таб. д/рассасывания: 40 шт.

рег. №: ЛП-(000029)-(РГ-RU )
от 18.12.19

Дата перерегистрации: 04.05.22

Тенотен^® детский

Таб. д/рассасывания: 40 шт.

рег. №: ЛП-(000024)-(РГ-RU )
от 17.12.19

Дата перерегистрации: 04.05.22

Транквезипам

Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 10 шт.

рег. №: Р N003747/01
от 30.09.09

Дата перерегистрации: 11.12.17

Транквезипам^®

Таб. 0.5 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003747/02
от 28.09.09

Дата перерегистрации: 22.11.21

---

Таб. 1 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003747/02
от 28.09.09

Дата перерегистрации: 22.11.21

Фезанеф

Таб. 1 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003954/01
от 05.03.10

Феназепам^®

Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 0.5 мл или 1 мл 5, 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-001772/09
от 10.03.09

Дата перерегистрации: 30.11.20

Феназепам^®

Таб. 0.5 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003672/01
от 16.06.09

Дата перерегистрации: 19.04.21

Феназепам^®

Таб. 1 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003672/01
от 16.06.09

Дата перерегистрации: 19.04.21

Феназепам^®

Таб. 2.5 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003672/01
от 16.06.09

Дата перерегистрации: 19.04.21

Феназепам^®

Таб., диспергируемые в полости рта, 0.25 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 42, 50 или 70 шт.

рег. №: ЛП-005121
от 19.10.18

Дата перерегистрации: 28.04.22

---

Таб., диспергируемые в полости рта, 0.5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 42, 50 или 70 шт.

рег. №: ЛП-005121
от 19.10.18

Дата перерегистрации: 28.04.22

---

Таб., диспергируемые в полости рта, 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 42, 50 или 70 шт.

рег. №: ЛП-005121
от 19.10.18

Дата перерегистрации: 28.04.22

Фензитат^®

Таб. 1 мг: 20, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛСР-007073/08
от 04.09.08

Дата перерегистрации: 13.05.13

Фенибут

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: П N015655/01
от 29.05.09

Дата перерегистрации: 04.05.16

Фенибут

Таб. 250 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-001898/10
от 12.03.10

Фенибут

Таб. 250 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-002562/09
от 02.04.09

Фенибут

Таб. 250 мг: 20, 30 или 50 шт.

рег. №: Р N002841/01
от 14.02.13

Фенорелаксан^®

Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 1 мл 10 шт.

рег. №: Р N003863/01
от 30.03.11

Фенорелаксан^®

Таб. 1 мг: 50 шт.

рег. №: Р N003285/01
от 28.05.09

Дата перерегистрации: 29.12.11

---

Таб. 500 мкг: 50 шт.

рег. №: Р N003285/01
от 28.05.09

Дата перерегистрации: 29.12.11

Элзепам^®

Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: Р N001201/01
от 21.05.08

Элзепам^®

Таб. 0.5 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-000853
от 14.10.11

---

Таб. 1 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-000853
от 14.10.11

Дата перерегистрации: 26.01.22

Лоразепам инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав

В 1 таб:

лоразепам — 2.5 мг.

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Фармакологические свойства

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Показания

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями.

Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии).

Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).

Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.

Панические расстройства (лечение).

Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией.

Премедикация в анестезиологической практике.

Тремор (старческий, эссенциальный).

Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет — безопасность и эффективность не определены).

Способ применения и дозировка

Взрослым и подросткам при приеме внутрь — по 0,5-4 мг 1-3 раза в сутки. При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 10 мг; при внутримышечном или внутривенном введении разовая доза — 4 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Беременность

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Лоразепам выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее влияние лоразепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.

Лоразепам, при одновременном применении с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних. Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС. Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на ЦНС и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.

Пероральные контрацептивные средства, применяемые одновременно с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, T1/2 лоразепама может уменьшиться.

Одновременное применение лоразепама с производными вальпроевой кислоты приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.

Ингибиторы МАО угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.

Зверобой продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Состав

Ампула раствора для в/м или в/в введения содержит 4 или 8 мг активного вещества лоразепам.

1 таблетка содержит 0,5, 1, 2 или 2,5 мг действующего компонента.

Форма выпуска

Раствор для в/м или в/в введения и таблетки.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, анксиолитик. Обладает снотворным, успокаивающим, миорелаксирующим, анксилитическим, противосудорожным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основывается на усилении ингибирующего воздействия медиатора ГАМК на передачу импульсов по нервным корешкам.

Лекарственное средство стимулирует бензодиазепиновые рецепторы аллостерического центра, снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга (гипоталамус, лимбическая система, таламус), затормаживает спинальные, полисинаптические рефлексы.

Анксиолитический эффект вызван воздействием на миндалевидный комплекс в лимбической системе, снижение эмоционального напряжения, ослабление чувства тревожности, беспокойства и страха.

Седативный эффект объясняется влиянием на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга, что ведет к снижению выраженности неврологической симптоматики (страх, тревожность).

Снотворный эффект достигается благодаря угнетению клеток ретикулярной фармации в стволе головного мозга.

Обеспечивая усиленное пресинаптическое торможение достигается противосудорожный эффект.

Препарат не снимает возбуждение в очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Миорелаксирующее действие центрального генеза возникает в результате торможения спинальных, полисинаптических, афферентных тормозящих путей. Допускается прямое торможение двигательный нервов, функций мышечной системы.

Лекарственное средство не влияет на психотическую симптоматику (галлюцинации и аффективные расстройства), в редких случаях регистрируется снижение выраженности бредовых расстройств, аффективной напряженности.

Показания к применению

Лоразепам назначают при неврозах и тревожных состояниях, при соматических нарушениях, ухудшении сна, повышенной раздражительности.

В составе комплексной терапии препарат применяют при тревожности, вызванной депрессивным состоянием.

Лекарственное средство эффективно при психосоматических расстройствах, катотонических, маниакальных состояниях, эндогенных психозах, абстиненции, наркомании, алкогольном делирии.

В анестезиологической практике применяется для премедикации.

Препарат назначают при эссенциальном, старческом треморе, при ригидности мышц, мышечном спазме, контрактурах (травма, артрит, моизит), столбняке, атетозе.

Противопоказания

Лоразепам не назначают при закрытоугольной глаукоме, миастении в тяжелой форме, непереносимости производных бензодиазепина, острой медикаментозной интоксикации, зависимости от наркотиков, алкоголя.

Препарат противопоказан при тяжелой форме ХОБЛ, беременности, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании, синдроме ночного апноэ.

При церебральной атаксии, недостаточности почечной, печеночной систем, спинальной атаксии, тяжелой депрессии, при органических заболеваниях головного мозга, гиперкинезах, психозе, ночном апноэ, гипопротеинемии назначают с осторожностью.

В педиатрии применяют после достижения 12-летнего возраста.

Побочные действия

Нервная система: атаксия, притупление эмоций, вялость, снижение концентрации внимания, быстрая утомляемость, повышенная сонливость. Редко отмечаются экстрапирамидные расстройства, каталепсия, спутаннотсь сознания, антероградная амнезия, подавленность настроения, миастения, парадоксальные реакции (острое возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, мышечный спазм, суицидальные наклонности, вспышки агрессии, страха).

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия, диплопия.

Органы кроветворения: нейтропения, анемия.

Пищеварительная система: желтуха, повышение печеночных трансаминаз, сухость во рту, диарея, снижение аппетита.

Мочеполовая система: дисменорея, снижение либидо, патология почечной системы, задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Лоразепам оказывает тератогенное воздействие на плод, применение при грудном вскармливании вызывает подавление сосательного рефлекса у ребенка, нарушается дыхание.

Отмечается развитие медикаментозной зависимости, падение кровяного давления, угнетение центра дыхания.

Синдром отмены сопровождается появлением чувства страха, дисфории, миалгии, повышением потоотделения, тремора.

Лоразепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают трижды в день по 1 мг. Для снотворного эффекта препарат принимают за полчаса до сна в дозе 1-2 мг. При тревожности и повышенной возбудимости принимают до 6мг в день.

С целью премедикации Лоразепам назначают за час до оперативного вмешательства в дозе 2,5-5 мг, для детей дозировку рассчитывают по схеме: 0,05 мк/кг.

Для предупреждения риска развития судорожного синдрома отмена лекарственного средства должна проводиться постепенно. Длительность терапии – не более 7 дней.

Пациентам с патологией почечной, печеночной система дозировки уменьшают.

Максимально суточно таблетки — не более 10 мг, раствор не более 4 мг.

Передозировка

Оглушенность, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, повышенная сонливость, нистагм, атаксия, дизартрия, глубокий сон, тремор, кома, угнетение сердечной, дыхательной систем, коллапс, падение артериального давления, одышка, брадикардия.

Рекомендуется экстренное проведение форсированного диуреза, в качестве антидота применяют флумазенил. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При проведении премедикации Лоразепамом в некоторых случаях требуется снижение дозировки производных Фентанила.

Лекарственное средство снижает эффективность леводопы при лечении пациентов с паркинсонизмом. Препарат усиливает токсическое влияние зидовудина.

Барбитураты, наркотические анальгетики, фенотиазин, антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают угнетающее воздействие на нервную систему, повышают нейротропную активность.

Наркотические анальгетики усиливают эффект эйфории, вызывая нарастание психологической зависимости.

Клозапин может вызвать угнетение дыхание при одновременном приеме с препаратом лоразепам.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить в соответствии с требованиями к хранению лекарств из списка Б.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Пациентам с церебральным склерозом, артериальной гипотензией, со сниженной массой тела, с ХСН требуется корректировка режима дозирования.

В период лечения категорически запрещен прием алкогольсодержащих напитков.

Прием больших дозировок в течение длительного времени вызывает формирование медикаментозной зависимости.

Недопустимо резкое прекращение приема препарата Лоразепам.

Лекарственное средство отрицательно влияет на управление сложными механизмами, вождение транспорта, выполнение сложной работы, связанной с концентрацией внимания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты Лорам, Лорафен и Мерлит.

Отзывы о Лоразепаме

Препарат эффективно применяется по показаниям при условии соблюдения инструкции по применению.

Цена Лоразепама, где купить

В настоящее время приобрести препарат под данным названием довольно сложно. В основном продаются лекарства, содержащие в своем составе действующее вещество лоразепам.

Лоразепам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005477

Торговое наименование:

Лоразепам

Международное непатентованное наименование:

лоразепам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1,0 мг/2,5 мг содержит:
Действующее вещество: лоразепам – 1,000/2,500 мг.
Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 55,800/54,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,000/20,000 мг, полакрилин калия – 2,400/2,400 мг, магния стеарат – 0,800/0,800 мг.
Пленочная оболочка:

готовая смесь VIVACOAT^® РА-1Р-000/ РА-3Р-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) 1,560/1,560 мг, титана диоксид (Е 171) 1,200/1,194 мг, полидекстроза (Е 1200) 0,600/0,600 мг, тальк (Е 553b) 0,400/0,400 мг, макрогол 3350 (Е 1521) 0,240/0,240 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) -/0,006 мг.

Описание:

Таблетки 1,0 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 2,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство.
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код ATX:

N05BA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – около 90%. Максимальную концентрацию в крови (Т_Cmax) достигает приблизительно через 2 часа. После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная концентрация в крови (С_max) составляет 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации – 15-25 нг/мл).
Распределение

Лоразепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.
Метаболизм

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В результате конъюгации образуется неактивный метаболит – глюкуронат лоразепама.
Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.
Выведение

Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.
T_1/2 лоразепама – 10-20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой – 18 часов.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким Т_1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

Показания к применению

• невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
• алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
• гипертонус скелетных мышц разного генеза;
• премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям). Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению препарата.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• глаукома;
• острая порфирия;
• алкогольное отравление;
• синдром ночного апноэ;
• детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);
• не рекомендуется применять препарат у пациентов с психозами;
• в связи с содержанием лактозы в составе препарат не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.
Грудное вскармливание

Лоразепам проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.
Взрослые и дети старше 12 лет

При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1-3 приема, а затем при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на 1-3 приема.
Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.
Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.
При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг лоразепама.
Для премедикации назначают от 2 до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет

Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы, назначаемой взрослым.
При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должна превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимальной длительности терапии препаратом.
В случае пропуска приема дозы препарата Лоразепам: дозу необходимо принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием препарата.
Нельзя принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Побочное действие

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны нервной системы (особенно у пожилых пациентов):

часто: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; нечасто – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; очень редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость, или слабость), анемия, nромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение; нечасто – изжога, тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: редко – недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, нарушение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд кожи; очень редко – анафилактические реакции.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия; очень редко – ангиоэдема, неадекватная секреция антидиуретического гормона.
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом лоразепама и алкоголя или лоразепама и других препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.
Лечение:

В случае передозировки лоразепамом, необходимо предпринять мероприятия, направленные на скорейшую элиминацию из организма еще не всосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты, прием активированного угля, промывание желудка – при условии сохраненного сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.
Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.
Лоразепам, принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних.
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.
Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.
Одновременное применение анксиолитика лоразепама с производными вальпроевой кислоты (вальпроатами), приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.
Зверобой продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.

Особые указания

Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.
Если после 7-14 дневного применения препарата не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в т.ч. лоразепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия в результате развития толерантности.
Применение лоразепама, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама может привести к появлению абстинентного синдрома.
Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперстезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае, проявления абстинентного синдрома более выражены.
Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в больших дозах.
После окончания лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность.
Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приема препарата.
Рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата для того, чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Для того чтобы максимально уменьшить риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за полчаса до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.
В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.
Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.
Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.
Лоразепам следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.
Во время продолжительной терапии препаратом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг и 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
3контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 1, стр. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.

Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.

Все права защищены. 2016–2023 © ООО «Медум.ру» (Ltd. Medum.ru)

Медум® (Medum®)

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are — делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety — страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia — спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

• анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;

• успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;

• центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;

• противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;

• способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;

• способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;

• стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;

• в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo — cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени — у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1. Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, навязчивостями, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный  эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2. Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке    к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях — до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении — 25 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет — 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше — 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых тревожно-депрессивных и тревожно-фобических состояний разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная — 30 мг, а максимальные — соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые  3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг  и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3. Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике — 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного — до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг  в упаковке по 20 штук.

4. Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём — 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении  хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов — до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6. Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут  (в условиях стационара), в амбулаторной практике — по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7. Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая — 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года — по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет — по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет — по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама)  для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8. Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9. Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство — эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха — от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов — нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10. Алпразолам — см. «Другие антидепрессанты».

11. Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12. Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях — дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13. Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14. Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов — 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года — 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет — 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет — 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых — 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата — 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже — тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15. Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов — 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз — в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16. Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы —  Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы — Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы — Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17. Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита  и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам — по Ѕ таблетки. Курс лечения — не более 1 месяца. Максимальная доза — 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18. Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам — по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19. Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах,  а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых — 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум — до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут,   от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет — 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей — 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.

К содержанию

Лоразепам – это сильнодействующее лекарство, которое применяется в психиатрической практике для лечения неврозов, депрессий, паники и других расстройств.

Средство обладает продолжительным воздействием на организм, помогая пациентам справиться с негативными переживаниями или соматоформными проявлениями.

Состав

В зависимости от формы выпуска препарат содержит действующее вещество — лоразепам (0,5; 1; 2; 2,5, 4; 8 mg.) и вспомогательные компоненты:

• в таблетированных формах — это тальк, желатин, диоксид титана, стеарат магния, лактоза и др.;
• в инъекционных — дистиллированная вода.

В чистом виде лоразепам представляет собой порошок, который трудно растворяется в жидкостях и имеет белый или слегка желтоватый цвет.

Действие

Препарат, воздействуя на клетки центральной нервной системы, расслабляет мускулатуру тела, регулирует сон, оказывает противосудорожный, противорвотный и анксиолитический эффект.

Лоразепам хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожности, страхов, бессонницы панических атак, но он не назначается при терапии внешних (экзогенных) психозов, сопровождающихся бредовой, маниакальной, аффективной или галлюциногенной симптоматикой.

В терапии хронических депрессий препарат используют как вспомогательное средство, активизирующее лечебное воздействие основного антидепрессанта.

Цена

Стоимость лекарства зависит от формы выпуска и производителя препарата.

Лоразепам продается:

Его можно купить в Москве, цена на таблетированные формы варьирует от 250 до 1450 рублей, на инъекционные — от 300 до 550.

Характеристика препарата

Анксиолитик на основе бензодиазепина.

В чистом виде является порошковыми веществом, с трудом растворяющимся в воде и других жидкостях.

Лоразепам активно воздействует на разные отделы головного мозга (лимбическую и ретикулярную зоны, таламус, спинной мозг, подкорковые образования), изменяя биохимические процессы в нем, угнетая нейрональную активность нервных клеток и снижая передачу импульсов через них.

Поэтому препарат может:

• подавлять страхи, тревоги, панику;
• значительно укорачивает период засыпания и избавляет от кошмарных сновидений;
• расслабляет скелетную мускулатуру.

Показания к применению

1. Нарушения сна на фоне превышенной тревоги или пережитого стресса.
2. В комплексном лечении различных форм эпилепсии.
3. Реактивные нарушения эмоциональной и психологической сферы.
4. Фобические расстройства.
5. Психосоматические заболевания.
6. Тошнота и рвота на фоне лечения химиопрепаратами.
7. Психозы, возникшие на фоне нейроэндокринных нарушений в организме (внутренние).
8. Головные боли от перенапряжения.
9. Панические атаки.
10. Делирий алкогольный и наркотический.
11. Неврозы и близкие к ним состояния.
12. Предмедикация перед оперативными вмешательствами.
13. Судорожный синдром различной этиологии.
14. Постравматическое расстройство психики, вызванное стрессом.

Противопоказания

1. Мышечная слабость (миастения).
2. Глаукома (закрытоугольная форма).
3. Алкогольная и наркотическая, лекарственная интоксикации.
4. Аллергия на препарат.
5. Беременность, лактация.

Возрастные ограничения

Драже прописывают только с 12-ти лет, уколы — после 18-ти.

Осторожное применение

• При болезнях легких и подозрениях на ночные нарушения дыхания (апноэ);
• При порфирии;
• При болезнях мочевыводящей системы;
• При гиперкинезах;
• При поражениях головного мозга органической природы;
• При травматических повреждениях ЦНС;
• При длительной депрессии;
• При нарушениях белкового обмена в организме.

Инструкция по применению

Назначают по 2 мг в сутки, в три приема (утром, в обед, перед сном).

Врач может назначить другие дозировки в случаях:

• неврологических расстройств — по 1 mg;
• сильного перевозбуждения — 2ml внутривенно.

Больше 10 мг в день в таблетках и 4мл в уколах лекарство не назначают.

Синдром отмены

Развивается при резком отказе от препарата, в таких случаях пациентов начинают беспокоить:

• трудности с засыпанием;
• чрезмерная раздражительность;
• постоянная тревожность;
• телесная дрожь, ощущения озноба;
• повышенная чувствительность к свету, звукам, прикосновениям;
• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, нарушения стула);
• судорожные сокращения отдельных мышц или конечностей;
• головные боли, головокружения.

Сочетание лоразепама с алкоголем и спиртосодержащими напитками и лекарствами приводит к развитию агрессивного возбуждения, появлению неадекватного поведения, усилению опьянения.

Никотин же, напротив, снижает терапевтический эффект препарата.

Побочные реакции

Дискомфорт и какие-либо нарушения функций в организме при приеме этого анксиолитика возникают крайне редко, они могут выражаться:

• в снижении работоспособности из-за сильной утомляемости;
• в снижении памяти;
• в сухости слизистых носоглотки;
• в нарушениях аппетита, в появлении поносов или запоров;
• в развитии аллергических высыпаний, кожного зуда.

Неправильное введение лоразепама в вену может привести к тромбозу и флебиту, а внутримышечно — к образованию инфильтрата, абсцесса или флегмоны.

Побочные реакции при лечении препаратом появляются при самостоятельном превышении его дозы или в период привыкания организма к лекарству в первые 1-4 дня приема (такие явления носят умеренный характер и проходят самостоятельно).

Хранение и отпуск лекарства

Лоразепам относится к сильнодействующим психотропным препаратом и внесен в список Б фармакопеи РФ.

Его можно купить, только имея специальное назначение и предъявив в аптеке бланк рецепта от врача.

Однако на некоторых интернет-ресурсах, форумах можно встретить обсуждения на тему: «по рецепту или нет приобретается лоразепам» и в них некоторые аптечные сети заявляют о возможности его безрецептурного приобретения при виртуальном заказе.

Такую информацию важно тщательно проверять на достоверность сведений и репутацию фармакологической компании.

Хранится лоразепам 3 года, в прохладном темном месте. Вскрытые ампулы повторно не используются!

Особенности препарата

1. Осторожное применение, под наблюдением психиатра, у людей со склонностью к суициду, пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью.
2. Исключение в первые несколько дней приема лоразепама спиртного из своего рациона, вождения транспортных средств и выполнения манипуляций, требующих высокой концентрации внимания.
3. Возможность развития привыкания. С целью ее предотвращения терапию препаратом ограничивают до 4-6 недель.

Отзывы

Короастылев Вадим Григорьевич, 56 лет, врач-психиатр:

Лоразепам один из транквилизаторов, который оказывает комплексное воздействие на организм пациентов: противосудорожное, антитревожное, успокаивающее.

В моей практике эффективно применялся в сочетании с другими средствами для лечения неврозов и депрессивных расстройств. Способен не только избавить больных от неприятной симптоматики, но и надолго восстановить их душевное равновесие.

Саморохова Евгения Петровна, 45 лет:

С юности мучаюсь приступами страха и паническими расстройствами. Причем, появляются они очень внезапно, на фоне ровного настроения и физического здоровья. Принимаю лечение давно, пила много успокаивающих и антидепрессантов. Лоразепам один из них, я прошла несколько курсов лечения им.

Препарат помогает и побочных реакций, кроме сухости губ и рта, у меня не было. Эффект достаточно долгий уже после окончания приема, у меня около полугода.

Сергей Федоров, 25 лет:

«Вошел» в депрессию после сложностей на работе и не мог сам справиться, обратился к врачу. Психиатр прописал курс Лоразепама.

Вначале я думал — брошу, так как сонливость мешала в профессии, но перетерпел три дня и все стало нормально.

Аналоги

Лекарственные средства на основе лоразепама:

Все эти препараты аналогичны лоразепаму по составу и действию.

На основе других действующих компонентов

Эти лекарства похожи с лоразепамом по воздействию на ЦНС, но отличаются составом.

Заменять Лоразепам на аналоги необходимо только после консультации с лечащим врачом, в случаях непереносимости транквилизатора или отсутствия эффекта от его курсового применения.

Видео

Лоразепам инструкция по применению

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Побочные действия Лоразепам

Меры предосторожности

Применение Лоразепам при беременности и кормлении

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия Лоразепам

Ограничения к применению

Лоразепам противопоказания

Показания к применению Лоразепам

Фармакологическое действие

Характеристика

Химическое название Лоразепам

7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он